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易瑞沙(geftinib):转移性尿路上皮癌靶向药

2018-3-12 16:16| 发布者: 方寸山| 查看: 573| 评论: 0

摘要:   表皮生长因子阻断剂(EGFR inhibitors):易瑞沙(geftinib)在第二线治疗使用只能达到3%的反应率。Ciardiello 发现geftinib的抗癌效果和癌症细胞中的表皮生长因子接受器(EGFR)的表现呈正相关性,然而在侵犯 ...
  表皮生长因子阻断剂(EGFR inhibitors):易瑞沙(geftinib)在第二线治疗使用只能达到3%的反应率。Ciardiello 发现geftinib的抗癌效果和癌症细胞中的表皮生长因子接受器(EGFR)的表现呈正相关性,然而在侵犯性泌尿上皮癌细胞中表现EGFR基因突变的比率是非常少的。在CALGB主导的II期临床研究将geftinib和传统GC化学治疗合并使用,结果和单纯使用GC相比,增加geftinib于化疗中并不会增加反应率及存活。


  HER2阻断剂:目前有两种药物可用于治疗HER2基因过度表现的肿瘤,分别是曲妥单抗(trastuzumab)及拉帕替尼(lapatinib)。在一针对原发或转移性泌尿上皮癌的II期临床试验中,第一线使用紫杉醇(paclitaxel), 卡铂(carboplatin), 及吉西他滨(gemcitabine)合并曲妥单抗(trastuzumab)来治疗HER2表现的肿瘤,44位病人中有 31位病人治疗有反应效果,中位整体存活时间为14.1个月。这样的结果有待更多大型的研究来证实。在二线治疗中,合并化疗和lapatinib的使用,效果都不甚理想,治疗反应率为3%。但是相较于HER2基因低度表现,若使用lapatinib在有HER2基因过度表现的肿瘤,中位存活时间可从8.6周延长至17.9周。

  抗血管生成抑制剂:在“胡热肿瘤小组”的研究中,第一线使用GC化学治疗合并bevacizumb来治疗转移性泌尿上皮癌的病患,整体反应率为58%,中位存活时间为19.1个月,治疗效果佳,但是有不少病患产生静脉栓塞的副作用,此种现象值得注意。

  使用多靶点的铬胺酸激酶阻断剂(Multitargeted TKIs):多吉美(sorafenib)在一些小型的临床试验中,不论用在第一线或第二线治疗,效果都有限。在使用过多种的化疗后,以舒尼替尼(sunitinib)作为单方治疗使用,有7%的部分反应率,中位存活时间为6.9个月。

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