肺癌 靶向药 PD-1

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[靶向药物资讯] 最全肺癌靶向和免疫治疗药物解析

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发表于 2017-1-2 19:16:46 | 显示全部楼层 |阅读模式
其中以LDK378治疗常规ALK-阳性肿瘤与表达突变C1156Y的肿瘤中表现活跃。Alectinib(CH5424802)是一种强效的选择性ALK抑制剂,其效力比克唑替尼强10倍,能有效对抗大多数的ALK域突变。另外,AP26113是一种新型的ALK-/EGFR-TKI双抑制剂,可强效抑制的突变型包括ALKL1196M和EGFRT790M突变。
ALK阳性患者经过开始阶段的克唑替尼治疗敏感期后不可避免地出现获得性耐药。第二代ALK抑制剂的结构与克唑替尼明显不同,故能够抑制继发获得性突变。
目前,作用于VEGFR的分子靶向药物,包括一些已经获批用于治疗的药物(其中大部分药物尚未在中国上市),也包括一些处于试验阶段,有比较良好的治疗前景的药物,还包括一些已经在临床试验中获得阴性结果的药物。Cyramza(ramucirumab)是一种全人源化IgG1单克隆抗体,是一种受体拮抗剂,靶向结合于血管内皮生长因子(VEGF)受体2的胞外域,从而阻断血管内皮生长因子配体(VEGF-A,-C,-D)的相互作用,并抑制受体激活。Cyramza通过阻断帮助肿瘤增长的血液供应而发挥作用。
PD-1主要在激活的T细胞和B细胞中表达,是激活型T细胞的一种表面受体。Opdivo(Nivolumab)、Keytruda(pembrolizumab)和Tecentriq(Atezolizumab)三者均为PD-1/L1抑制剂,该类药物能通过对免疫检查点的抑制来激活人体自身的免疫系统攻击肿瘤细胞。PD-1抑制剂近期在癌症领域获得重大突破,而其中的Keytruda更是为人熟知。
这款药物适用于以铂类为基础化疗治疗期间或治疗后肿瘤出现恶化的患者,常与另一款化疗药物多西他赛合并用药。
PD-1是在凋亡的T细胞杂交瘤中得到的,由于其和细胞凋亡相关而被命名为程序性死亡-1受体,PD-1程序性死亡受体是一种重要的免疫抑制分子,为CD28超家族成员。
4.抗EGFR单克隆抗体
针对EGFR的单克隆抗体可与肿瘤细胞表面的EGFR结合,通过一系列作用导致肿瘤细胞表面的EGFR下调并抑制EGFR信号通路。此外,单克隆抗体还可通过免疫学机制、如抗体依赖性细胞毒性作用等发挥作用。这类药物有西妥昔单抗、necitumumab、马妥珠单抗(matuzumab)、帕尼单抗(panitumumab)及其他药物。
该治疗能成功缩小肿瘤、提高患者生存率。在某些情况下,免疫疗法治疗肺癌甚至会比化疗更为有效。对癌症晚期的患者来说,免疫疗法的进步与发展让患者自身的免疫系统成为了抗击肿瘤的主力军。目前Keytruda更是打败化疗,用于肺癌一线治疗。
西妥昔单抗是一种人——小鼠嵌合型单克隆IgG1抗体,可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGFR受体特异性结合,并竞争性阻断EGFR和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,最全肺癌靶向和免疫治疗药物解析(诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
5.PD-1/PD-1抑制剂
3.VEGFR2抑制剂
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