肺癌 靶向药 PD-1

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[病情交流] 肝CA靶向药的种类及概述

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发表于 2018-4-13 14:12:39 | 显示全部楼层 |阅读模式
所谓靶向药,简单说就是针对病人的基因突变,然后形成的信号通路进行针对性的狙击。常见的靶向药针对的常规靶点很多,不同癌种的靶点有相同的,也有不同的,例如:肺癌的EGFR突变、VEGFR突变、针对白血病的FGFR突变等;

但是,也有让人不能理解的地方,例如:以白血病的FGFR和肝癌的FGFR为例,这两者同为FGFR突变,有什么相同与不同之处呢?

回到问题本身,目前业界总结的针对肝癌靶向药的种类其实是很少的,主要就这几种:
索拉菲尼-又叫“多吉美”,这种药在中国刚刚进入医保目录,是德国拜耳2007年左右研发出来的唯一被批准一线治疗肝癌晚期的靶向药。但是它的有效率忒低,也就9~12%左右。基本上这个药对绝大多数人都无效,而且,这种药要吃上2~3个月后才能确定是否生效。它针对的是BRAF通路,其它的靶点能力都比较弱;也是国内肝癌相关医生的标准推荐方案。而且,如果这个要对某人有效,则耐药时间会比较长,可以服用较长时间;

瑞戈非尼-又叫“拜万戈”,也是德国拜耳研发的靶向药,但是这个针对的一开始是晚期直肠癌,是三期治疗晚期直肠癌的方案。而不是针对肝癌一开始就定位的,事实上这是后来发现对肝癌有效的药,目前过了全球二期治疗肝癌的审批。号称是索拉菲尼的升级版,但其实还是有不同的,它除了支持BRAF通路外,主要靶点包括:VEGFR1-3、FGFR-2、PDGFR-alpha这些,不过,它主要还是针对VEGFR1-3尤其是2,对FGFR的抑制能力很一般。市面上能买到的除了原研德国药,就是版本的两个版本,俗称绿版(Nublexa)和红版(Stivarga),前者是拜耳的品牌,也就是说也就是厂家药,后者则是仿制版,效果有没有差异不好说。但是个人建议还是绿版比较好。它的标准口服剂量是160mgQD,但是个人觉得120mgQD也是可以的,吃三周停一周的吃法;

乐伐替尼-又叫“乐卫玛”日本卫材公司研发的靶向药,代号俗称“E7080”,这是目前针对肝癌可能是效果最好的药了,临床三期反响很好,有很大的希望冲击一线治疗肝癌晚期的方案。目前国内大量的肝癌患者在服用这个,效果很显著。副作用很小,甲状腺癌患者最高剂量可以吃到24mgQD,原研药最小剂量单位是4mg,有4mg和10mg两种剂量。这是一种剂量敏感型药物,可以从低剂量开始吃,不断加量,只要副作用能耐受,能够较好的延长晚期肝癌患者的生存周期。有的地方也被翻译为“仑伐替尼”。它主要针对的靶点是VEGFR1-3、FGFR1-2、PDGFR-alpha、PDGFR-beta,FGFR3-4的抑制能力很弱,FGFR和PDGFR的抑制能力总体比VEGFR抑制能力差10倍以上,这是一种RTKs的蛋白激酶抑制药物;

以上几种就是肝癌本药,除了这些外,还有就是其它癌种的药,但是对肝癌也有不同程度效果的,包括:

阿帕替尼-也叫艾坦,国产恒瑞制药的胃癌靶向药,针对靶点VEGFR-2,如果有效则效果显著,但副作用也很显著。主要副作用是腹泻、腹痛、胃出血、血小板与白细胞;

阿昔替尼-针对的是VEGFR1-3靶点,没有其他靶点,这是针对肾癌的药物。如果有效效果也不错,副作用也比较大,主要副作用是腹泻、腹痛;

来那度胺-简称“雷利”也叫雷利度胺,针对的是VEGF血管内皮因子和改善肿瘤微环境,可以与乐伐替尼、瑞戈非尼联合。副作用主要是白细胞与血小板损害很厉害;

尼达尼布-主要是针对肺部纤维化的药,是一种三重靶点抑制剂,针对VEGFR1-3、FGFR1-3、PDGFR-alpha、PDGFR-beta都能抑制,但是效果很普通,这是一种iPF药物;

卡博替尼-这是一种针对骨转移效果不错的HFGF药物,是一种广谱靶向药,主要对于RET和C-MET两种扩增效果不错,俗称“XL184”,可以联合乐伐替尼或雷利或者三联合,副作用主要是血小板与白细胞降低和腹泻;

舒尼替尼-也叫索坦,是一线肾癌药物,对有效的人群而言,对肝癌也有效。但是这是一种特别打击血项的药物。同时,这药物的效果体现有一定滞后性,例如:吃4个礼拜可能需要在停药的第1个礼拜才能看到结果;

多韦替尼-这是一个失败的临床药物,不过对某些人群也有效。副作用据说比较大,不过本人没有什么副作用体会。副作用主要在胃、血项方面;
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发表于 2018-4-13 14:36:25 | 显示全部楼层
关于索拉非尼,一般认为耐药性中位数时间是三个月,确定有效也需要两三个月吗?
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